Die Minipille enthält im Gegensatz zur normalen „Pille" ausschließlich ein niedrig dosiertes Gestagen wie z. B. Levonorgestrel und kein Östrogen. Die Präparate enthielten ursprünglich sehr niedrige Dosierungen an Gestagen – daher der Name „Minipille“. Inzwischen sind jedoch auch höher dosierte Präparate auf dem Markt.

Niedrig dosierte Gestagen-Präparate verhindern den Eisprung in der Regel nicht: Sie verfestigen nur den Gebärmutterhalsschleim und hemmen den Aufbau der Gebärmutterschleimhaut, so dass sich kein Ei einnisten kann. Sie wirken deshalb weniger sicher wie die normale „Pille". Um trotzdem zuverlässig zu schützen, müssen niedrig dosierte Präparate deshalb zuverlässig in einem engen Zeitfenster von maximal 2 Stunden eingenommen werden.
Hoch dosierte Gestagen-Präparate wirken auf gleiche Weise wie die normale „Pille", hemmen also ebenfalls den Eisprung. Eine vergessene Einnahme kann innerhalb von zwölf Stunden nachgeholt werden.

Bei reinen Gestagen-Präparaten ist das Risiko für Thrombosen niedriger als bei den kombinierten Östrogen-Gestagen-Pillen. Sie eignen sich deshalb vor allem für Frauen, die kein Östrogen vertragen oder ein erhöhtes Thromboserisiko aufweisen. Dies besteht etwa bei Migräne mit Aura, Thrombosen in der Vergangenheit, Hypertonie, erhöhten Blutfettwerten, Herz-Kreislauf-Erkrankungen sowie Raucherinnen und adipöse Frauen über 35 Jahren.
Auch während der Stillzeit gilt die Minipille als Mittel der Wahl. Denn die niedrig dosierten Gestagene beeinflussen die Milchmenge und -zusammensetzung nicht.

Sicherheit. Mit einem Pearl-Index von 1–2 sind niedrig dosierte Gestagen-Präparate deutlich weniger zuverlässig als die „Pille". Hoch dosierte Gestagen-Präparate haben dagegen einen nur geringfügig niedrigeren Pearl-Index als die herkömmliche Pille. 

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